Мотилак – инструкция по применению, дозы, показания

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч.

Распределение. Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выведение. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизменном виде выводится, соответственно, 10% и 1% от величины дозы. Период полувыведения составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется. У больных тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин {amp}gt; 6 мг/100 мл, т.е. {amp}gt; 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов.

Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Противопоказания

Мотилак применяют при комплексе диспептических симптомов, часто ассоциирующихся с эзофагитом, желудочно-пищеводным рефлюксом, замедленным опорожнением желудка:

  • Боли в верхней части живота, ощущение вздутия живота, чувство переполнения в эпигастрии;
  • Отрыжка, избыточное скопление в желудочно-кишечном тракте газов за счет недостаточного их выведения или повышенного газообразования (метеоризм);
  • Изжога с забросом содержимого желудка в полость рта или без него.

Мотилак – инструкция по применению, дозы, показания

Также Мотилак применяют в случаях тошноты и рвоты любой этиологии, в том числе инфекционного, органического, функционального происхождения, вызванных нарушением диеты, интоксикацией, лекарственной терапией или радиотерапией, возникших при приеме агонистов допамина для терапии болезни Паркинсона (леводопы и бромокриптина).

  • Пролактинома;
  • Желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация (случаи, когда категорически недопустима стимуляция двигательной функции желудка);
  • Детский возраст до 5 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

При беременности и в течение периода грудного вскармливания использование Мотилака допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода или грудного ребенка.

Назначается

для детей старше 12 лет и взрослых: облегчение симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказаниями к применению препарата 

Мотилак – инструкция по применению, дозы, показания

являются: повышенная чувствительность к домперидону или любому компоненту препарата; пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции может быть опасна; одновременное применение с препаратами, вызывающими удлинение QT-интервала;

одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их влияния на интервал QT; пациенты с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени; нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QTс, а также значительные нарушения электролитного баланса или наличие заболеваний сердца, например, хроническая сердечная недостаточность.

По инструкции медикамент «Мотилак» не назначают при:

  • диагностирование пролактиномы;
  • индивидуальная гиперчувствительность к препарату «Мотилак», от чего эти таблетки могут вызвать побочные явления;
  • механическая непроходимость ЖКТ;
  • перфорация в пищеварительной системе;
  • кровотечения в пищеварительном тракте.

Какие у лекарства «Мотилак» аналоги

Лекарство назначается при комплексе диспептических проявлений, часто ассоциирующихся с эзофагитом, медленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом:

  • Тошнота и рвота любого происхождения (в том числе органического, функционального, инфекционного), а также спровоцированная лекарственной терапией, радиотерапией, несоблюдением диеты, интоксикацией, использованием агонистов допамина при болезни Паркинсона (к примеру, Бромокриптин и Леводопа).
  • Метеоризм, отрыжка.
  • Ощущение вздутия живота и переполнения в эпигастрии, болевые ощущения в верхней области живота.
  • Изжога с забросом содержимого желудка в ротовую полость (или без него).

Полные аналоги по активному элементу:

  1. Мотижект.
  2. Домстал.
  3. Домперидон.
  4. Мотилиум.
  5. Домет.
  6. Дамелиум.
  7. Мотониум.
  8. Пассажикс.
  9. Мотинорм.

Способ применения

Таблетки

Таблетки Мотилак

Таблетки принимают внутрь. При постоянной терапии предпочтительнее принимать препарат за 15-20 минут до еды.

Хронические диспептические симптомы: дети старше 5 лет – по 2,5 мг на 10 кг массы тела 3 раза в день; взрослые – по 10 мг 3 раза в день. При необходимости назначают 1 дополнительную таблетку перед сном. Если эффект терапии у взрослых недостаточный – дозу Мотилака удваивают;

Острые и подострые состояния (прежде всего при тошноте и рвоте): дети старше 5 лет – по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза в день; взрослые – по 20 мг 3-4 раза в день. При необходимости назначают 1 дополнительную таблетку перед сном.

Абсорбция лекарственного средства замедляется при его приеме после еды.

Таблетки для рассасывания

Таблетки рассасывают за 15-20 мин до приема пищи. Дозировка Мотилака для детей старше 5 лет и взрослых при лечении хронических диспепсических явлений составляет 10 мг 3-4 раза в день (допускается дополнительный прием 1 таблетки перед сном).

В случаях выраженной тошноты и рвоты – по 20 мг 3-4 раза в день и дополнительно перед сном.

При почечной недостаточности, в зависимости от степени тяжести, кратность приема лекарственных форм Мотилака следует уменьшить до 1-2 раз в день.

по инструкции по применению рекомендуется принимать внутрь до еды. При приеме после еды абсорбция домперидона замедляется.

Препарат рекомендуется принимать в предписанное врачом время. При пропуске дозы, последующую дозу препарата необходимо принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу с целью восполнения пропущенной дозы.

Препарат не следует применять более одной недели.

Одна таблетка 10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза 30 мг.

В связи с необходимостью точного дозирования, таблетки, шипучие гранулы и суппозитории препарата непригодны для использования  у детей и подростков с массой тела менее 35 кг.

Инструкция по применению

Как назначать лекарство «Мотилак»?

Схема приема: суточная доза – 30 мг; разовая – 10 мг. Медикамент рекомендуется принимать за 30 минут до еды. Таблетки для рассасывания необходимо держать в ротовой полости до полного растворения, таблетки в оболочке нельзя разламывать, делить и разжевывать. В единичных случаях суточное количество медикамента может быть увеличено до 60 мг.

Препарат «Мотилак» детям (вес 20-30 кг) назначают по полтаблетки 2 раза в день. При весе более 30 кг назначают по 1 таблетке дважды в день.

При хронических диспептических симптомах взрослым назначают по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном. При недостаточном эффекте указанную дозу удваивают. Детям старше 5 лет назначают по 2.5 мг/10 кг массы тела 3 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

При острых и подострых состояниях, прежде всего при тошноте и рвоте, взрослым назначают по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном. Детям старше 5 лет назначают по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется. При постоянном использовании (по поводу хронических симптомов) предпочтителен прием препарата внутрь за 15-30 мин до еды. При почечной недостаточности в зависимости от степени тяжести рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз в сутки.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: в отдельных случаях – преходящие спазмы кишечника;
  • Центральная нервная система: редко – экстрапирамидные симптомы у детей и при повышенной проницаемости гематоэнцефалического барьера (полностью обратимы и спонтанно исчезают после отмены препарата);
  • Эндокринная система: редко – дисменорея вследствие гиперпролактинемии, гинекомастия, галакторея;
  • Аллергические реакции: редко – крапивница, сыпь.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Влияние препаратов/веществ на домперидон при одновременном применении:

  • Антихолинергические препараты: могут нейтрализовать его действие;
  • Антациды, ингибиторы желудочной секреции: снижают его биодоступность.

Основываясь на исследованиях in vitro, было сделано предположение, что при применении Мотилака в сочетании с препаратами, значительно ингибирующими изофермент CYP3A4 (антидепрессант нефазодон, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики из группы макролидов, противогрибковые препараты группы азолов) возможно повышение уровня домперидона в плазме.

Домперидон не оказывает влияния на уровень дигоксина и парацетамола в крови.

Не исключается, что лекарственное средство может оказывать влияние на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой или с замедленным высвобождением действующего вещества.

Очень часто ({amp}gt; 1/10); часто ({amp}gt; 1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто ({amp}gt; 1/1000, {amp}lt; 1/100); редко ({amp}gt; 1/10000, {amp}lt; 1/1000); очень редкие ({amp}lt; 1/10000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основе существующих данных).

Со стороны иммунной системы: неизвестно  — анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Психические нарушения: нечасто — снижение либидо, тревожность; неизвестно — ажитация, нервозность.

Со стороны нервной системы:  нечасто — сонливость, головная боль, неизвестно — судороги, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны глаз: нечасто — окулогирный криз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно — желудочковые аритмии, внезапная смерть, удлинение QTc.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту; нечасто — диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, зуд; неизвестно — крапивница, ангионевротический отек.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:  нечасто — галакторея, боль в молочных железах, нагрубание молочных желез; неизвестно — гинекомастия, аменорея.

Прочие: нечасто — астения.

Лабораторные и инструментальные данные: неизвестно — повышение ферментов печени, пролактинемия.

В 45 исследованиях, в которых домперидон применялся в более высоких дозах, в течение более длительного срока и по дополнительным показаниям, включавшим диабетический гастропарез, частота нежелательных явлений (кроме сухости во рту) была значительно выше. Это было особенно заметно для фармакологически обусловленных эффектов, связанных с повышением пролактина.

Экстрапирамидные нарушения в основном развивались у новорожденных и младенцев.

У младенцев и детей регистрировались также такие нежелательные эффекты со стороны центральной нервной системы, как судороги и ажитация.

Повышенный риск удлинения QT-интервала в результате фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия

— антиаритмические препараты IА класса (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

— антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

— некоторые антипсихотические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

— некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

— некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

— некоторые противогрибковые средства (например, пентамидин);

— некоторые противомалярийные средства (в частности, галофантрин, люмефантрин);

https://www.youtube.com/watch?v=upload

— некоторые желудочно-кишечные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

— некоторые антигистаминные средства (например, меквитазин, мизоластин);

— некоторые лекарства, используемые при раке (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

— некоторые другие лекарства (например, бепридил, дифеманил, метадон) (см. раздел «Противопоказания»).

— ингибиторы протеазы;

— системные противогрибковые препараты из группы азолов;

— некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин, телитромицин) (см. раздел  «Противопоказания»).

Одновременное применение следующих препаратов не рекомендуется: умеренные ингибиторы CYP3A4, например, дилтиазем, верапамил и некоторые макролиды (с.

https://www.youtube.com/watch?v=channelUCwMvfxhRLZgwXxs9eEqTAng

раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности: препараты, вызывающие брадикардию и/или гипокалиемию; некоторые макролиды, способные провоцировать удлинение QT-интервала: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку является сильным ингибитором CYP3A4).

Побочные явления

По отзывам «Мотилак» переносится хорошо. В редких случаях при применении препарата могут развиваться нарушения:

  • Центральной нервной системы, чаще всего у детей, проявляющиеся как экстрапирамидные симптомы.
  • Эндокринной системы, что проявляется как гинекомастия, галакторея и дисменорея вследствие гиперпролактинемии.
  • Из аллергических реакций при применении «Мотилака» чаще всего развиваются крапивница и сыпь.
  • Пищеварительной системы, в виде преходящих спазм кишечника.

Беременность

Данные о применении 

у беременных женщин ограничены.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность при применении токсичных для матери доз.

Препарат следует применять при беременности только в том случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает риск для плода.

Домперидон выделяется с грудным молоком. Ребенок получает с грудным молоком менее 0,1 % от дозировки, принятой матерью с поправкой на массу тела. Вероятность развития побочных эффектов, в частности со стороны сердца, не исключается.

Решение должно быть принято: прекращать кормление грудью или прекратить/воздерживаться от терапии домперидоном с учетом преимущества грудного вскармливания. При необходимости введения домперидона необходимо оценить вероятную пользу терапии для женщины и негативные последствия прекращения грудного вскармливания для ребенка.

Следует проявлять осторожность в случае наличия факторов риска удлинения QTc у детей, находящихся на грудном вскармливании.

Передозировка

Передозировка регистрировалась, в основном, у младенцев и детей.

Симптомы передозировки 

могут включать ажитацию, измененное сознание, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные нарушения.

Специфический антидот для домперидона отсутствует. В случае передозировки необходимо незамедлительное проведение стандартной симптоматической терапии. В связи с возможным удлинением интервала QT необходимо проводить мониторирование ЭКГ.

Для устранения экстрапирамидных нарушений возможно применение холиноблокаторов и/или противопаркинсонических средств.

Дополнительно

Мотилак по инструкции противопоказан при умеренном и тяжелом нарушении функции печени (см. раздел «Противопоказание»). Коррекция дозы при легком нарушении функции печени не требуется.

Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема лекарственного средства Мотилак по инструкции должна быть снижена до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться уменьшение дозы.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Применение домперидона ассоциировалось с удлинением интервала QT на ЭКГ. Во время пост-маркетингового наблюдения зарегистрированы редкие случаи удлинения интервала QT и развития torsades de pointes у пациентов, принимавших домперидон. Эти случаи включали информацию о пациентах с различными факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, усиливающей факторы риска.

Эпидемиологические исследования показали повышение риска развития серьезной желудочковой аритмии или внезапной сердечной смерти при применении домперидона. Факторами риска были: возраст старше 60 лет, применение суточной дозы более 30 мг, одновременное применение препаратов, вызывающих удлинение QT- интервала или являющихся ингибиторами CYP3A4.

Домперидон должен использоваться у взрослых и детей в минимально эффективной дозе.

Домперидон противопоказан пациентам с замедлением сердечной проводимости в анамнезе, особенно удлинением интервала QTc; у пациентов с значительными электролитными нарушениями (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией), брадикардией; у пациентов с заболеваниями сердца (например, хронической сердечной недостаточностью) в связи с увеличением риска желудочковой аритмии (см. раздел «Противопоказания»).

Электролитные нарушения (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардия являются факторами риска аритмии.

При возникновении симптомов аритмии необходимо немедленно прекратить прием домперидона и обратиться за консультацией к врачу.

Совместное применение с сильными ингибиторами CYP3A4

Одновременное применение с кетоконазолом (внутрь), эритромицином или другими сильными ингибиторами CYP3A4, вызывающими удлинение интервала QTc противопоказано.

Таблетки Мотилак содержат лактозу. Не рекомендуется принимать данный препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы/галактозы.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортом и работать с движущимися механизмами.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт
Adblock detector